 |
|
კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალებები - ანტიკონვულსანტები გიორგი გეგელაშვილი კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალებები (ანტიკონვულსანტები) სხვადასხვა კლასის სუბსტანციებს წარმოადგენენ, რომელთაც განსხვავებული მოქმედების მექანიზმი გააჩნიათ. ისინი ძირითადად თრგუნავენ ნეირონების აგზნებადობას და/ან აგზნების გავრცელებას ნერვის მემბრანების სტაბილიზაციის და ნატრიუმის/კალციუმის არხების დაბლოკვის მეშვეობით. [1] კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალებები გამოიყენება ნეიროპათიული ტკივილის მკურნალობაში. [2][3][4][5][6] განსაკუთრებით ეფექტურია მოვლითი ტკივილების დროს. ტოპირამატი და ვალპროატი ეფექტურია შაკიკის სამკურნალოდ. ძირითადი კრუნჩხვის საწინააღმდეგო ადიუვანტებია: კარბამაზეპინი კლონაზეპამი გაბაპენტინი პრეგაბალინი ტოპირამატი ვალპროატი
ამუხრუჭებს პოსტ-ტეტანურ პოტენცირებას მემბრანის დასტაბილების (ბლოკავს კალციუმის არხებს) და ნეირონული დათრგუნვის გზით. [7] გვერდითი მოვლენები: თავბრუ გაბრუება ძილიანობა ატაქსია პირის სიმშრალე ორთოსტატიკული ჰიპოტენზია გულისრევა ღებინება ჰემოპოეზის დათრგუნვა ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია პრეპარატის მეტაბოლიზმში ჩართული ღვიძლის ენზიმების ინდუქცია კანის ალერგიული რეაქცია. გვერდითი მოვლენები ძირითადად შესამჩნევია მკურნალობის დასწყისში. რეკომენდებულია დოზის თანდათანობით მატება – გატიტრვა. მკურნალობის დროს აუცილებელია სისხლის ფორმულის და ღვიძლის ფუნქციების მეთვალყურეობა. სასურველია კარბამაზეპინის პლაზმაში კონცენტრაციის დროდადრო განსაზღვრა. ადიუვანტური კონცენტრაცია პლაზმაში იგივეა, რაც კრუნჩხვის საწინააღმდეგო – 5-10ნგ/მლ.
კლონაზეპამი ბენზოდიაზეპინური ტრანკვილიზერია. იგი თრგუნავს გაემ-კომპეტენტურ სინაფსურ გადაცემას და ნატრიუმის არხებს. გვერდითი მოვლენები: გაბრუება და ძილიანობა (განსაკუთრებით მკურნალობის დასწყისში) კუნთების სისუსტე კონფუზია. აუცილებელია დოზის თანდათანობით მატება – გატიტრვა. ასევე, მნიშვნელოვანია მკურნალობის დასრულებისას დოზის თანდათანობით დაკლება, წინააღმდეგ შემთხვევაში შეიძლება განვითარდეს აღკვეთის მდგომარეობა (კრუნხვის განვითარების რისკის ჩათვლით). კლონაზეპამზე, სხვა ბენზოდიაზეპინების მსგავსად, ადვილად ვითარდება დამოკიდებულება.
ანტიკონვულსანტი გაბაპენტინი თრგუნავს N-ტიპის კალციუმის არხებს. სხვა მექანიზმები არცთუ კარგადაა შესწავლილი.
გვერდითი მოვლენები: გაბრუება ძილიანობა ატაქსია შეშუპება გულისრევა წონაში მატება. გაბაპენტინი არ მეტაბოლიზდება თირკმელში, მაგრამ გამოიყოფება მისი საშუალებით. თირკმლის უკმარისობის დროს უპრიანია დოზის შეხამება კლირენსის მონაცემებთან.
ანტიკონვულსანტი პრეგაბალინი თრგუნავს N-ტიპის კალციუმის არხებს. სხვა მექანიზმები არცთუ კარგადაა შესწავლილი. გვერდითი მოვლენებია: გაბრუება ძილიანობა თავბრუ ყურადღების კონცენტრირების უნარის შეფერხება ატაქსია შეშუპება წონაში მატება. პრეგაბალინი არ მეტაბოლიზდება თირკმელში, მაგრამ გამოიყოფება მისი საშუალებით. თირკმლის უკმარისობის დროს უპრიანია დოზის შეხამება კლირენსის მონაცემებთან. [8]
ტოპირამატი ნატრიუმის არხების ბლოკერი, გაემ-რეცეპტორების აგონისტი და AMPA-ანტაგონისტი. ამცირებს გლუტამატის ამგზნებ მოქმედებას NMDA-ანტოგონიზმის გარეშე. გვერდითი მოვლენები: გაბრუება ძილიანობა თავბრუ ყურადღების კონცენტრირების უნარის შეფერხება ატაქსია წონაში კლება.
სამკურნალო ფორმები: ვალპროს მჟავა, Na-ვალპროატი, ნახევრად- Na-ვალპროატი (Na-ვალპროატი + ვალპროს მჟავა = 1:1, ნატრიუმის დივალპროექსი, სემისოდიუმ ვალპროატი), Mg -ვალპროატი.
მოქმედების მექანიზმი: ნატრიუმის არხების ბლოკირება.
ისტორია: ვალპროს მჟავა სინთეზურად მიიღო ბურტონმა 1882წ, როგორც ვალერიანას აქტიური სუბსტრატის ვალერის მჟავას ანალოგი; ვალერიანის ექსტრაქტს დამამშვიდებლად იყენებდნენ ჰიპოკრატე და გალენი; 1962წ. ფრანგმა მკვლევარმა პიერ ეიმარდიმ აღმოაჩინა ვალპროს მჟავას კრუნჩხვის საწინააღმდეგო ბუნება. გვერდითი მოვლენებია: გულისრევა ფაღარათი გაბრუება ღვიძლის დაზიანება (აუცილებელია ლაბორატორიული ) ოდნავი გაბრუება მცირე ძილიანობა.
[1]
Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Für Studenten der Medizin, Veterinärmedizin, Pharmazie, Chemie und Biologie sowie für Ärzte, Tierärzte und Apotheker. 9th ed. München: Elsevier, Urban & Fischer, 2005. xxvi, 1189. ISBN: 9783437425219. ხელმისაწვდომია საიტზე: www.worldcat.org/oclc/56878844.
|
|
|
